TRAITEMENTS NON STÉROIDIENS DE L'OSTÉOPOROSE : PREVENTION PRIMAIRE

R MASSONNAT

Il ne sera envisagé dans cet exposé que la prévention primaire de l'ostéoporose à la période post­ménopausique, c'est à dire avant la survenue de fractures. Nous nous situons donc dans le cadre d'un état pathologique de raréfaction osseuse, cliniquement Symptomatique, caractérisé par une densité minérale anormalement basse pour l'âge, exposant selon un gradient à un risque accru de fractures dans l'avenir. Cet état peut être dénommé ostéopénie, ou ostéoporose préclinique ou préfracturaire. L'ostéoporose fracturaire ou avérée est une complication en grande partie, mais non exclusivement, de l'état précédent. Cette définition permet de conserver la distinction entre le facteur de risque (la masse osseuse basse) et la maladie. I1 n'y a pas de consensus pour la définition d'une ostéoporose "densitométrique" et cela implique de plus une stratégie critiquable du "tout ou rien".

La fragilisation de l'os et la survenue de fractures ne dépend pas exclusivement de la réduction de masse osseuse, mais la mesure quantitative de la masse osseuse a une valeur prédictive du risque de fragilité. I1 parait donc intéressant de faire pratiquer chez les femmes à risque une absorptiométrie avec des systèmes à rayons X. La densité sera calculée pour les trois vertèbres L2, L3 et L4 et comparée à une courbe française normale. On compare la densité minérale lombaire trouvée chez le patient à la valeur normale au même âge. La différence entre la densité mesurée et cette valeur est alors exprimée en la rapportant à l'écart type des mesures: c'est le Z score. Ainsi un patient dont la densité lombaire moyenne est située à un écart type au­dessous de la valeur normale pour son âge, a un Z score de ­ 1 pour cette mesure, ce qui représente la limite inférieure de la normale. I1 existe des surestimations de densité lors d'arthrose lombaire, de scoliose, ou de calcifications aortiques et l'examen n'est pas interprétable. Il est alors possible de réaliser une ostéodensitométrie du col fémoral, mais cet examen semble avoir surtout un intérêt après 65 ans, lorsque se surajoute à 'ostéoporose trabéculaire post­ménopausique une ostéoporose corticale.
Avant le tassement vertébral, sur quels éléments peut­on suspecter un risque d'ostéoporose chez une femme? On recherchera des antécédents familiaux d'ostéoporose, d'endocrinopathie, de corticothérapie, d'immobilisation prolongée, de ménopause précoce et d'anorexie mentale. Les facteurs comme le morphotype fin ou les habitudes de vie (alcool, tabac, etc) n'ont pas de valeur prédictive suffisante pour dépister à l'échelle individuelle les femmes ayant une masse osseuse vertébrale basse. Une densitométrie osseuse peut également être indiquée lors d'hypertransparence osseuse radiologique ou si la patiente est réticente au traitement hormonal substitutif.

Calcium

Le renforcement des apports calciques "fait mieux" qu'un placebo. L'effet favorable d'épargne osseuse est surtout observé quand le supplément calcique est donné plus de 5 ans après la ménopause (il s'exerce alors avec préférence sur le secteurs cortical). Recommander de consommer plus de lait (même écrémé qui pourtant contient moins de lipides et plus de calcium), plus de fromages (même allégés), se heurte à d'autres préoccupations (crainte de grossir ou d'aggraver une hypercholestérolémie). Chez les patientes "à risque" il est justifié de prescrire des préparations pharmaceutiques, "sans sucre et sans sel", assurant un apport complémentaire d'environ 1 gramme par jour. Les prises fractionnées au moment des repas assure une meilleure absorption intestinale du calcium, mais pour avoir une bonne observance, il parait plus sage de proposer une prise unique, plutôt le soir, car l'hyperremodelage osseux est plus important pendant la nuit. Le choix du produit est souvent affaire de "gôut" (de la patiente), car les produits ont une bonne biodisponibilité. Les préparations commercialisées en France contenant au minimum 500 mg de calcium­élément par unité sont: CACIT 500 et 1000 (comprimés effervescents); CALCIFORTE* (ampoule buvable, poudre); CALCIUM SANDOZ FORTE* (comprimé effervescent); CALTRATE 600* (comprimé enrobé); EFICAL 500* et 1000 *(poudre); OROCAL* (comprimé à sucer); OSTRAM *0,6 et 1,2 gr (poudre) et SANDOCAL 500 *(poudre).
En ce qui concerne l'épargne en oestrogènes, il n'existe pas d'étude contrôle prouvant qu'il est possible de diminuer la posologie des oestrogènes grâce au calcium.

Exercice physique

Il existe une corrélation positive entre l'exercice (moins de 5 heures par semaine chez la femme) et la densité osseuse. Il a un effet particulièrement marqué pour les régions soumises aux charges mécaniques et on connaît la corrélation entre la force musculaire des extenseurs lombaires et la densité lombaire.
Une activité physique modérée s'exerçant sur les masses musculaires paravertébrales peut être proposée dans le traitement préventif de l'ostéoporose et on préconisera des exorcises en extension vertébrale, avec renforcement isométrique des abdominaux, des psoas et de paravertébraux. Les exercices en flexion doivent être évités.

Thérapeutiques non oestrogéniques

Les calcitonines, les diphosphonates et les sels de Fluor n'ont pas d'indication dans la prévention primaire avant l'existence d'une ostéoporose fracturaire. Différents travaux sont en cours pour apprécier l'efficacité de ces thérapeutiques dans le cadre de l'ostéopénie post­ménopausique.

1. Les calcitonines

Elles ont une action purement anti­ostéoclastique et ont également une action antalgique intrinsèque. L'utilisation régulière de calcitonine expose à un échappement attribué à un hyperparathyroïdisme secondaire (qui peut être prévenu par l'adjonction de calcium) et à une désensibilisation et une internalisation des récepteurs ostéoclastiques. Les anticorps que suscitent les calcitonines sont parfois bloquants, mais sont généralement le simple témoin du contact avec une protéine étrangère.
Les spécialités disponibles en France et agréées dans l'ostéoporose sont certaines formes synthétiques de calcitonine humaine (CIBACALCINE O,25 mg) ou de saumon (CAKSYN 50 UI et MIACALCIC 50 UI). Elles ont en commun l'obligation d'une administration parentérale intramusculaire ou sous­cutanée, en attendant la commercialisation du spray nasal de calcitonine de saumon. Les effets indésirables les plus fréquents consistent en des troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales) et des bouffées vasomotrices (congestion du visage, des extrémités). Des réactions allergiques locales ou générales sont également possibles.
Le schéma thérapeutique proposé pour stimuler l'ostéoformation est connu sous le sigle "ADFR". Il consiste en l'administration d'un "Activateur" du remodelage tel que le phosphore (1,5 g en continu). L'adjonction d'un "Dépresseur" comme la calcitonine (5 injections toutes les trois semaines) vise à limiter l'importance de la résorption. Si le couplage est préservé, la quantité d'os formé pendant la "Fenêtre" thérapeutique qui suit, sera supérieure à la quantité d'os détruit. Il convient ensuite de "Reprendre" la séquence.
Dans le cadre du traitement préventif, les différentes études ont utilisé l'instillation nasale de calcitonine, qui représente un progrès en terme d'observance et de tolérance. Ce traitement qui freine la perte osseuse trabéculaire, stabilise ou augmente de façon modérée (de l'ordre de 1% pour 100 UI de principe actif sur deux ans) la densité vertébrale. Il subsiste des incertitudes quant à la posologie minimale efficace (50 à 100 UI par jour), la prévention réelle des fractures et l'action sur l'os cortical. Si elle se confirme, la place de la calcitonine en spray nasal sera celle d'un médicament de seconde intention, après échec ou contre­indication des oestrogènes.

2. Les diphosphonates

Seul le DIDRONEL 400 mg (Etidronate), diphosphonate de première génération, a l'AMM pour le traitement curatif de l'ostéoporose.
Les diphosphonates sont des analogues chimiques du pyrophosphate auquel ils se substituent. Il sont caractérisés par une très grande affinité pour le tissu osseux et cette fixation explique la demi­vie osseuse très longue et l'effet rémanent très prolongé de ces composés. Les problèmes liés à la rémanence des diphosphonates sur l'os restent encore non résolus, puisque l'on ne sait pas s'ils restent biologiquement actifs pendant toute la durée de leur longue demivie osseuse. Ces médicaments sont, comme la calcitonine, des inhibiteurs de la résorption osseuse ostéoclastique.
Si l'on considère les deux études princeps sur trois ans, on peut retenir une augmentation de la masse osseuse dans le groupe étidronate significative de 5 % par rapport au groupe placebo, une conservation de la structure histologique normale, l'existence d'une réduction significative du taux de fractures totales, mais uniquement dans un sous­groupe à haut risque.
Dans le cadre de la prévention secondaire, le schéma préconisé consiste en la prise d'un comprimé de DIDRONEL 400 quotidiennement pendant deux semaines, à prendre à distance d'un repas, suivi d'une calcithérapie (1 g/jour) pendant deux mois et demi. Il s'agit d'un traitement cyclique de trois mois à renouveler pendant trois ans. La tolérance de ce traitement semble excellente.
Des études sont en cours pour évaluer l'intérêt de l'étidronate dans la prévention de la perte osseuse post­ménopausique. Différents travaux (CHAOUAT, SCHEELE) montrent que ce traitement séquentiel DIDRONEL ­ calcium permet de stabiliser ou d'augmenter la densité osseuse vertébrale. I1 n'y a pas encore assez de recul pour savoir si ce traitement sera efficace pour retarder le premier tassement vertébral.
Pour les diphophonates de première génération, la marge entre la dose qui inhibe la résorption et celle qui inhibe la minéralisation est faible, ce qui n'est plus le cas pour les générations suivantes. L'effet préventif du Tiludronate (SANOFI) administré en continu pendant six mois, a été démontré par REGINSTER, cet effet se prolongeant six mois après l'arrêt de l'administration de ce nouveau diphosphonate.
En conclusion, les propriétés inhibitrices de la résorption osseuse décrites pour les diphosphonates en font des candidats intéressants pour la prévention de l'ostéoporose post­ménopausique. Leur schéma optimal d'administration, la durée de leur effet rémanent doivent encore être étudiés.

3. Fluor

Les sels de Fluor sont les seuls agents thérapeutiques stimulants la formation osseuse en augmentant la natalité et l'activité des ostéoblastes. Dans l'indication traitement curatif sont commercialisés le fluorure de sodium (OSTEOFLUOR 25 mg, RUMAFLUOR) et le monofluorophosphate de sodium combiné à du carbonaye de calcium (FLUOCALCIC, ARCHITEX).
Le fluor est réservé aux ostéoporoses avec tassements vertébraux et la supplémentation calcique est obligatoire (le fluocalcic réalise dans un comprimé effervescent l'association fluor et calcium). 20 à 30% des sujets ne sont pas répondeurs au fluor. Les contre­indications sont l'insuffisance rénale, l'ostémalacie, l'ostéoporose corticale et un âge supérieur à 70 ans. Les effets indésirables du fluor sont des troubles digestifs, des arthralgies, des douleurs périarticulaires et des fissures, voire des fractures extra­rachidiennes (membres inférieurs) en cas de surcharge en fluor ou de non­respect des contre­indications.
Le fluor étant le seul traitement capable d'augmenter de façon importante la quantité d'os trabéculaire, il est donc logique de s'interroger sur l'intérêt d'un tel traitement au stade d'ostéopénie (POUILLES). Plusieurs arguments plaident pour une utilisation précoce du fluor: tout d'abord le fluor n'est pleinement efficace que sur les travées existantes; la tolérance au fluor est bien meilleure chez les sujets ostéopéniques que chez les ostéoporotiques; chez les répondeurs l'augmentation de la densité minérale vertébrale est linéaire au cours du temps, avec en moyenne un gain de 5,5 à 7% par an (absence de gain au niveau fémoral).
Le schéma thérapeutique chez les ostéopéniques reste à définira, car peutêtre est­il possible d'utiliser des doses moins fortes de fluor. Le plus difficile est de définir le seuil d'intervention thérapeutique (Z score <­2?)

4. Autres agents thérapeutiques

Parmi les agents anti­résorption nous retiendrons la vitamine D (qui est surtout utile dans la prévention de l'ostéoporose corticale), les diurétiques thiazidiques (lors d'hypercalciurie supérieure à 300 mg/24 h.), l'ipriflavone (en cours d'évaluation). Des agents comme le tamoxifène ou le raloxifène ont une action oestrogène­like au niveau de l'os.
Certains éléments minéraux sont susceptibles de stimulerla formation osseuse (strontium, silicium).

Au total

, la substitution hormonale oestro­progestative reste le traitement le plus efficace et le mieux évalué dans la prévention de la perte osseuse postménopausique. Lorsque cette dernière n'est pas réalisable, dans l'attente des alternatives thérapeutiques (calcitonine en spray, diphosphonates de 2a génération), il faudra conseiller au minimum une supplémentation calcique et une activité physique régulière. Chez les patientes à risque, les médicaments antiostéoporotiques (calcitonines, diphosphonates, fluor) peuvent théoriquement être utilisés, tout en sachant qu'il n'ont pas pour l'instant d'indication dans la prévention primaire.

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Les Traitements Médicaux en Gynécologie
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